Diéthylstilbestrol

Diéthylstilbestrol: Un œstrogène non stéroïdal synthétique utilisé dans le traitement des troubles ménopausiques et postménopausiques. Il a également été utilisé autrefois comme promoteur de croissance chez les animaux. Selon le quatrième rapport annuel sur les cancérogènes (NTP 85-002, 1985), le diéthylstilbestrol a été répertorié comme cancérogène connu. (Merck, 11th ed)

Classification

Parent Direct: Stilbènes

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Phénylpropanoïdes Et Polycétides

Classe: Stilbènes

Sous-Classe: Stéroïdes De Grossesse

Indications

Utilisé dans le traitement du cancer de la prostate. Auparavant utilisé dans la prévention de la fausse couche ou de l’accouchement prématuré chez les femmes enceintes sujettes à une fausse couche ou à l’accouchement prématuré.

Toxicité

Les symptômes de surdose comprennent des nausées et des vomissements, et des saignements de sevrage peuvent survenir chez les femmes.

Toxicocinétique

Demi-vie: Indisponible.

Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d’action:

Les œstrogènes se diffusent dans leurs cellules cibles et interagissent avec un récepteur protéique, le récepteur des œstrogènes. Les cellules cibles comprennent le tractus reproductif féminin, la glande mammaire, l’hypothalamus et l’hypophyse. L’effet de la liaison des œstrogènes leurs récepteurs provoque en aval augmente la synthèse hépatique de la globuline de liaison aux hormones sexuelles (SHBG), de la globuline de liaison à la thyroïde (TBG) et d’autres protéines sériques et supprime l’hormone stimulante des follicules (FSH) de la pittuitaire antérieur. La combinaison d’un œstrogène avec un progestatif supprime le système hypothalamique-hypophysaire, diminuant la sécrétion d’hormone de libération de la gonadotrophine (GnRH).

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov